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β-淀粉样蛋白斑块显像剂^131Ⅰ-IMPY的合成与生物分布
  • ISSN号:0253-9950
  • 期刊名称:《核化学与放射化学》
  • 时间:0
  • 分类:R817[医药卫生—影像医学与核医学;医药卫生—放射医学;医药卫生—临床医学]
  • 作者机构:[1]江苏省原子医学研究所,江苏无锡214063
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(30470496);江苏省“135”医学重点人才基金资助项目(RC2002068);江苏省“六大人才高峰”基金资助项目(2003-07)和江苏省自然科学基金资助项目(BK2004423)
中文摘要:

为了找到合适的^123Ⅰ标记的脑内β淀粉样蛋白(Aβ)斑块的显像剂,根据文献资料,合成了2-(4'-二甲基氨基苯基)-6-三正丁基锡咪唑并[1,2-α]吡啶(IMPY),并采用双氧水标记法进行了^131Ⅰ标记,得到标记物^131Ⅰ-IMPY,放射化学纯度大于95%。方法对合成原料和条件作了相应的改进,提高了合成的收率。正常小鼠体内分布试验表明,在注射^131Ⅰ-IMPY后2min和60min,小鼠脑摄取率分别为(7.374±4.797)%/g和(0.967士0.409)%/g。说明^131Ⅰ-IMPY在小鼠脑中初始摄取很高,清除很快。^131Ⅰ-IMPY可能是一个很有发展潜力的Aβ斑块SPECT显像剂。

英文摘要:

The synthesis and biodistribution of β-amyloid plaques imaging agent [^131 Ⅰ]-2-(4'-dimethylaminophenyl)-6-iodoimidazo[-1, 2-α] pyridine (^131Ⅰ-IMPY) is reported. The chemical structure of the precursor compound 2-(4'-dimethylaminophenyl)-6-(tributylstanny) imidazo [1, 2-α] pyridine and all other intermediates are verified by IR, ^1H NMR and MS. The radioiodinated compound is prepared using iododestannylation reaction by hydrogen peroxide. The radiochemical purity of the final product is above 95% as determined by TLC. The in vivo biodistribution of [^131Ⅰ] IMPY in normal mice shows that excellent brain uptake and washout, indicating this thioflavin-T based small molecular probe has potential for in vivo imaging amyloid deposits.

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期刊信息
  • 《核化学与放射化学》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中国核工业集团公司
  • 主办单位:中国核学会核化学与放射化学学会
  • 主编:王祥云
  • 地址:中国原子能科学研究院北京275信箱65分箱
  • 邮编:102413
  • 邮箱:hhx@ciae.ac.cn
  • 电话:010-69358025
  • 国际标准刊号:ISSN:0253-9950
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2045/TL
  • 邮发代号:82-162
  • 获奖情况:
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:2385