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8-去氮-5,6,7,8-四氢甲氨蝶呤类似物的合成及二氢叶酸合成酶抑制活性评估
  • ISSN号：1003-1057
  • 期刊名称：《中国药学：英文版》
  • 时间：0
  • 分类：R916.41[医药卫生—药学]
  • 作者机构：[1]北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室；药学院化学生物学系,北京100191
  • 相关基金：National Natural Science Foundation of China（Grant No.20972011）Acknowledgements The project was supported by National Science Foundation of China （Grant No. 20972011）.
作者： 田超[1], 张志丽[1], 刘俊义[1]
关键词： 8-去氮-5, 6, 7, 8-四氢甲氨蝶呤, 合成, 二氢叶酸还原酶抑制活性, 8-Deaza-5, 6, 7, 8-tetrahydromethotrexate, Synthesis, Dihydrofolate reductase inhibitory activities
中文摘要：

本文合成了一系列8-去氮-5,6,7,8-四氢甲氨蝶呤类似物作为二氢叶酸还原酶抑制剂并进行了活性评估,结果表明对甲氨蝶呤（MTX）的蝶啶环进行结构改造降低了化合物对二氢叶酸还原酶的抑制活性。

英文摘要：

A series of N5-substituted 8-deaza-5,6,7,8-tetrahydromethotrexate derivatives were synthesized and evaluated as inhibitors of dihydrofolate reductase（DHFR）.The results indicated that modification of the pteridine ring of methotrexate（MTX） rendered poor activity against human DHFR.

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期刊信息
  • 《中国药学：英文版》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:北京大学药学院
  • 主编：王夔
  • 地址：北京市学院路38号
  • 邮编：100083
  • 邮箱：zggy@mail.bjmu.edu.cn
  • 电话：010-82801713
  • 国际标准刊号：ISSN：1003-1057
  • 国内统一刊号：ISSN：11-2863/R
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  • 获奖情况:
  • 国内外数据库收录:
  • 被引量:708