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（1E）-2-（3＇,4＇-二羟基苯基）乙烯磺酸苯酯类神经保护剂的合成及活性评估（英文）
  • ISSN号：1003-1057
  • 期刊名称：《中国药学：英文版》
  • 时间：0
  • 分类：R916[医药卫生—药学]
  • 作者机构：[1]北京大学医学部药学院化学生物学系,北京100191
  • 相关基金：supported by the National Natural Science Foundation of China（Grant No.20972011,21042009,21172014）
作者： 陈柱佗[1], 宁显玲[1], 刘俊义[1]
关键词： 咖啡酸苯乙酯, 乙烯磺酸苯酯, 神经保护, Caffeic acid phenethyl ester Phenylethene sulfonate Neuroprotection
中文摘要：

本文以咖啡酸苯乙酯为先导物设计合成了一系列（1E）-2-（3＇,4＇-二羟基苯基）乙烯磺酸苯酯类化合物作为抗肌萎缩侧索硬化症的药物,并对其神经保护作用进行了活性评估,结果表明将咖啡酸苯乙酯的羧酸酯结构替换成磺酸酯结构后,在LPS诱导BV2细胞产生炎症测定药物神经保护活性的模型中,化合物的活性没有明显提高在过氧化氢H2O2诱导PC12细胞氧化损伤测定药物神经保护活性的模型中,所合成的化合物神经保护作用与咖啡酸苯乙酯处于同一水平。

英文摘要：

A series of （1E）-phenyl-2-（3＇,4＇-dihydroxyphenyl）ethenesulfonate derivatives were designed and synthesized as anti-amyotrophic lateral sclerosis （ALS） agents, based on the lead compound caffeic acid phenethyl ester （CAPE）. And their neuroprotective activities were evaluated. The results indicated that replacement of the carboxylic ester by sulfonic ester did not produce better neuroprotective activity in the model of LPS induced inflammation in BV2 cells. However, the results in the model of H2O2 induced damage in PC12 cells showed that the neuroprotective activities of all the target compounds and CAPE were about the same.

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期刊信息
  • 《中国药学：英文版》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:北京大学药学院
  • 主编：王夔
  • 地址：北京市学院路38号
  • 邮编：100083
  • 邮箱：zggy@mail.bjmu.edu.cn
  • 电话：010-82801713
  • 国际标准刊号：ISSN：1003-1057
  • 国内统一刊号：ISSN：11-2863/R
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