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五柱五桠果的化学成分及其体外抗肿瘤抗缺氧活性
  • ISSN号:1005-0108
  • 期刊名称:《中国药物化学杂志》
  • 时间:0
  • 分类:R914[医药卫生—药物化学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]军事医学科学院毒物药物研究所,北京100850, [2]军事医学科学院基础医学研究所,北京100850
  • 相关基金:国家重点基础研究发展规划项目(2006CB504100&1998051113);国家自然科学基金项目(39825126)
中文摘要:

目的研究五柱五桠果的化学成分及其抗肿瘤抗缺氧活性。方法利用各种色谱技术分离化学成分,根据理化性质与光谱数据鉴定结构,利用MTT法测试抗肿瘤活性。结果从五柱五桠果果实中分离鉴定了白桦酸(1)、白桦醇(2)、羽扇豆醇(3)、谷甾醇(4)、没食子酸(5)、没食子酸乙酯(6)、原儿茶酸(7)、原儿茶酸甲酯(8)。化合物1、2、3、5和6对K562细胞增殖有抑制活性,其中1、2、5的作用较强,IC50分别为31μg.mL^-1、29μg.mL^-1、23μg.mL^-1;3和6次之,在100μg·mL^- 1浓度下增殖抑制率分别为26.1%和31.3%。化合物5和6在无细胞毒的浓度下对ECV304细胞的缺氧损伤有保护作用。结论化合物1~8系首次从该植物分离得到,其中1、2、3、5和6为该植物生物活性成分的首例报道。

英文摘要:

Aim To investigate chemical constituents of Dillenia kerrii and evaluate their antitumor and antihypoxia activities. Methods Chemical constituents were isolated by combination of various column and thinlayer chromatography and the compounds obtained were identified by spectroscopic methods. The antitumor and anti-hypoxia activities were assayed by the MTT method using K562 and anoxic ECV304 cells respectively. Results Compounds 1-8 were isolated from the fruits of Dillenia kerrii and they were identified as betulinic acid ( 1 ), betulinol ( 2 ), lupeol (3) ,β-sitosterol ( 4 ), gallic acid ( 5 ), ethyl gallate ( 6 ), protocatechuic acid (7) and protocatechuic acid methyl ester( 8 ), respectively. Compounds 1,2,3,5 and 6 inhibited the proliferation of K562 cells with IC50 values of 31 μg·mL^- 1 ( 1 ), 29μg·mL^- 1 (2) and 23μg·mL^- 1 ( 5 ), and inhibition rates of 26. 1% (3) and 31.3% (6) at 100μg·mL^- 1,respectively. Compounds 5 and 6 also showed the anti-hypoxia effect at the concentration (50μg·mL^- 1) with no cytotoxicity on anoxic ECV304 cells. Conclusion Compounds 1 - 8 were isolated from Dillenia kerrii for the first time. Compounds 1,2,3,5 and 6 provide the first example of bioactive constituents of D. kerrii.

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期刊信息
  • 《中国药物化学杂志》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学 中国药学会
  • 主编:张礼和
  • 地址:沈阳市文化路103号
  • 邮编:110016
  • 邮箱:zgyhzz@126.com
  • 电话:024-23986082 23994540
  • 国际标准刊号:ISSN:1005-0108
  • 国内统一刊号:ISSN:21-1313/R
  • 邮发代号:8-101
  • 获奖情况:
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),中国中国科技核心期刊
  • 被引量:6548