中文摘要：

萜类和苷类化合物是大多数中草药及药用植物的有效成份，它们是天然产物的重要研究对象，这些化合物一般具有较强的生物活性。本项目选择西部地区特有的且具有重要药用背景的菊科飞蓬属和凤毛菊属植物的几个种，利用生物活性跟踪方法及分离分析新技术对其中所含的萜和苷进行系统的分离鉴定，并以化合物对组蛋白去乙酰化酶和端粒酶等酶活性的抑制作用进行抗癌活性筛选。此外采用计算机辅助手段进行定量构效关系研究和活性化合物的优化

结论摘要：

萜类和苷类化合物是大多数中草药及药用植物的有效成份，它们是天然产物的重要研究对象，这些化合物一般具有较强的生物活性。本项目将传统的天然产物研究方法与新型的抗癌活性筛选技术及有效的计算机辅助药物设计三者合理的结合，选择了西部高原地区特有的、且具有重要药用背景的飞蓬属和凤毛菊属等数十种菊科植物，利用现代分离分析新技术对其中所含的萜、特别是倍半萜类天然产物进行了系统的提取分离及结构鉴定；进行了它们对多种肿瘤细胞株抑制作用的抗肿瘤活性筛选，部分化合物进行了对组蛋白去乙酰化酶抑制作用的试验；采用计算机辅助手段进行定量构效关系研究和活性化合物的优化设计,并根据设计结果进行结构修饰，发现了一些结构新颖、有较好的抗癌活性的萜类先导化合物，发表论文30 余篇。研究结果对于提高对生命现象的认识、提高发现新的药物先导化合物的概率和准确率具有重要的理论意义和巨大的应用价值，为新药开发提供了科学依据。