中文摘要：

本项目拟选择具有抗肿瘤活性的倍半萜为研究对象，对在某些菊科植物中含量较高的几种类型的天然倍半萜进行结构改造，包括合成倍半萜二聚体，以及进行倍半萜的酰化、氧化、环氧化和环的异构化等结构修饰，目的是在天然倍半萜上增加或引入可能的活性基团；以组蛋白去乙酰化酶为靶点进行倍半萜（包括天然的和人工修饰的）抗肿瘤活性筛选，积累一批活性数据；通过定量构效关系（QSAR）计算，进行活性比较研究，包括同一倍半萜骨架类

结论摘要：

本项目选择了具有抗肿瘤活性的倍半萜为研究对象，对西部高原地区特有的、且具有重要药用背景的几种菊科植物中的倍半萜进行了系统的提取分离及结构鉴定；并对在某些菊科植物中含量较高的几种类型的倍半萜进行了结构改造，在天然倍半萜上增加或引入了可能的活性基团，然后进行了它们对多种肿瘤细胞株抑制作用的抗肿瘤活性筛选，并进行了活性比较研究，发现了一些结构新颖、有较好的抗癌活性的倍半萜类先导化合物，已发表论文5篇，已接受待发表论文3篇，均为SCI收录的国际著名期刊，比预计（3篇）超额完成了任务，并申请专利一项。该项目的研究，体现了多学科的交叉，为新药开发提供了科学依据，具有重要的理论意义和较大的应用价值。