中文摘要：

971是具有自主知识产权的国家1类寡糖类药物，作为抗老年性痴呆药物正在II期临床研究。通过对971肠道吸收和透过血脑屏障（BBB）及其机制的研究发现，971在Caco-2细胞中呈时间、浓度、温度依赖性吸收，在无Na+条件下大大减少，并能被SGLT-1特异性阻断剂Phlorizin所抑制，提示971的吸收为SGLT-1所介导的。体内研究发现，971在小肠快速吸收，主要集中在小肠上部，结肠几乎没有吸收，能够被Na+/葡萄糖共转运载体（SGLT-1）的特异性抑制剂Phlorizin延缓和降低。说明SGLT-1是其肠道吸收的主要载体。透过BBB的研究发现，971与bEnd.3细胞呈时间、剂量依赖性结合。Glut-1特异性底物葡萄糖及特异功能性抑制剂细胞松弛素B均能抑制bEnd.3细胞对971的摄取作用，且其对971的摄取量与细胞Glut-1蛋白表达量成正比，971与Glut-1蛋白在bEnd.3细胞上具有共定位。进一步采用亲和层析技术垂钓了细胞膜971结合蛋白，发现Glut-1是971的主要结合蛋白。表明Glut-1为介导971跨细胞膜转运的载体之一，是971在血脑屏障转运的重要载体。