中文摘要：

如何安全有效的释放药物，实现高效的靶向治疗是目前研究的热点，本课题在前期制备"脂氟显"超声造影剂的基础上，成功制备具有载体功能的新型脂膜超声造影剂，使其既有较高载药量又能在超声场中靶向释放药物;体外实验证实超声联合耦连载甲氨喋呤纳米粒超声造影剂能诱导肿瘤细胞凋亡，高于甲氨蝶呤和甲氨蝶呤纳米粒组，而单纯应用该造影剂时，其细胞毒性远小于甲氨蝶呤组。同时，本课题还通过体内外实验证实超声联合耦连载甲氨喋呤纳米粒超声造影剂能够安全可逆的开放血脑屏障并实现药物的跨血脑屏障转运，研究证实超声辐照后一小时，脑脊液内的药物浓度最高，其体外诱导白血病细胞的凋亡率亦最高。总之，本课题为超声造影剂载药并靶向释放药物提供了新的方法，同时，为药物安全、有效地跨血脑屏障转运提供的新思路，为中枢神经系统白血病及其它中枢神经系统疾病的药物跨血脑屏障治疗探索出一种新的方法。