以现有酰胺新杀菌剂为先导化合物,引入三唑氨基活性基团进行先导设计和先导优化,合成一系列含三唑基酰胺类新化合物,以烟草、中草药、蔬菜重要病害立枯病、枯萎病、灰霉病、白粉病、霜霉病、青枯病等为试验对象,筛选具有高效抑菌生物活性、环境友好的生物合理新化合物。
amide;triazol;synthesis;antifungal activity;
酰胺类化合物是农用杀菌剂中一类具有高效生物活性的化合物,曾涌现出不少优良的杀菌剂品种,如N-取代二甲酰亚胺类化合物中的纹枯利、菌核利等对灰霉病具有很好的防治效果。本课题以现有酰胺杀菌剂为先导化合物,引入三唑氨基活性基团进行先导设计和先导优化,对三唑水杨酸酰胺、吡唑酰胺中间体及目标物合成方法和合成路线进行了探索优化,先后合成了97个含三唑基团的酰胺类新化合物,以及92个三唑硫酮(硫醚)新化合物,通过IR, 1H NMR, 13C NMR和元素分析等进行了结构确证,以小麦赤霉病菌、辣椒枯萎病菌、苹果腐烂病菌、水稻纹枯病菌、马铃薯晚疫病菌及烟草青枯病菌为对象,对化合物进行了杀菌生物活性测试,部分化合物表现出一定的抗菌活性,为该类化合物的进一步开发奠定了较好的基础。