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中文摘要：
HIV-1逆转录酶为抗艾滋病药物研究的重要靶点。本项目通过对逆转录酶抑制剂的作用机理、构象关系及耐药性的详尽研究，结合计算机辅助设计，以TNK-651为模板设计合成出了一类新型HIV-1 RT抑制剂－环庚骈嘧啶化合物，即在嘧啶环5，6位上骈一个七元脂环来限定苯环的构象，产生一个与TNK-651构象非常相似的构型化合物，对活性产生影响。此设计思想至今尚未见研究报道，在寻找新一代抗HIV 药物领域里具有重要的科学意义。申请者在前期工作的基础上（国家自然科学基金20172007)，对前期的合成路线进行完善，合成了一系列新型的9-芳烃环庚骈嘧啶类化合物约30多个，并对其进行初步活性评估，发现其中有些目标化合物对HIV-1 RT的抑制活性好于临床应用的药物Nevirapine，针对一些活性较好的目标化合物进行了抗HIV-1病毒的活性检测及临床变异病毒株的活性测定。与此同时，我们对有些目标化合物进行了SIV活性测定，实验结果显示化合物对HIV-1和SIV具有特异的选择性，这与目前的文献报道一致。继续深入此项研究，探讨结构与活性关系及其作用机理，有可能发展出一类新型抗艾滋病药物。
结论摘要：
英文主题词HIV-1 RT， NNRTIs， MKC-442 analogues， 9-phenyl-cyclohepta[d]pyrimidine-2,4-dione analogues， SAR
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