本项目研究将以发展高非对映立体选择性的构建含三氟甲基手性叔碳中心的新方法为目标,围绕环境友好,高非对映立体选择性的不对称催化领域发展的最新动向开展基础和应用基础研究,以此发展和提供具有我国独立知识产权的高选择性的构建含三氟甲基手性叔碳中心技术。因此我们设计了几种利用有机小分子或过渡金属催化的构建含三氟甲基手性叔碳中心方法,实现反应的高非对映立体选择性,并应用到一些重要的含三氟甲基的手性医药中间体合成中。
fluorine;trifluoromethyl;trifluoromethylthio;asymmetric;Carbon-fluorine activation
近几年来,含氟手性药物在药物市场上的比例逐年上升。市场上巨大的需求给有机氟化学家提出了新的挑战,发展含三氟甲基的手性中心的方法学研究是目前有机氟化学领域的研究热点之一。发展了两个高立体选择性的含三氟甲基手性叔碳中心的方法;由于三氟甲硫基与三氟甲基相似的性能,我们在此基础上发展了1个高效构建含三氟甲硫基手性叔碳中心的方法。同时我们认识到多氟芳烃/烯烃在医药、农药及材料上面的广泛应用前景,我们发展了过渡金属催化的碳氟键活化官能团化的新方法及三氟苯乙烯类化合物的合成新方法。