用左旋棉酚(Gossypol)作为Bcl-2/Mcl-1抑制剂,将其用明胶包裹成纳米凝胶后用氟离子修饰使之具有超声波控释性质,通过交联剂N -羟基琥珀酰亚胺等将具有肿瘤介导功能的叶酸交联到明胶微球表面制成具有肿瘤靶向和超声波控释特性的新型Bcl-2/Mcl-1抑制微系统,改善棉酚的水溶性和负载量。将激光粒度仪、荧光分光光度计与超声波发生器组合起来测定其超声波触发释药特性;用红外光谱、核磁共振、元素分析等确定其化学组成和表面构成;荧光标记、液-质联用、毛细管电泳-质谱联用等研究其肿瘤靶向特性;体内外实验研究其抗肿瘤活性。这种具有肿瘤靶向和超声波控释特性的新型Mcl-XL抑制微系统可在叶酸的介导下靶向结合到肿瘤细胞上,通过超声触发来控制左旋棉酚的定时、定量、定位释放,加上超声波提高细胞通透性和对肿瘤的辅助治疗作用,达到最佳的Bcl-2/Mcl-1抑制与抗肿瘤效果,为恶性肿瘤的药物治疗开辟新途径
英文主题词Gossypol;Ultrasound;Tumor; Bcl-2/Mcl-1 inhabitor