肿瘤是严重危害人们身体健康的一类重要疾病,其死亡率在临床上居前三位,目前急需高效低毒的抗肿瘤新药。云木香既是常用中药,也是我国药典收载品种,采用现代中药化学、分析化学、药理学等方法,通过全方位活性追踪阐明云木香中抗肿瘤和抗菌药效物质作用基础,包括微量活性成分、水溶性活性成分、不稳定性活性成分和新成分等,探讨它们的构效关系规律,进而发现抗肿瘤和抗菌创新药物先导化合物,不仅可为中药新药研究开发、抗肿瘤和抗菌创新药物研究开发奠定理论和实践基础,为云木香的质量标准制定提供有力的科学依据,填补国内外对云木香中抗肿瘤和抗菌活性成分系统研究的空白,而且还可为实施西部大开发战略,加速我国西部山区农民脱贫致富作出贡献。
以稻瘟霉分生孢子变形、菌丝形态变异或生长抑制为指标,确定了云木香抗肿瘤、抗菌的活性部位为氯仿萃取物和正丁醇萃取物。以活性部位为母体,以稻瘟霉分生孢子变形、菌丝形态变异或生长抑制为指标,采用各种色谱方法(大孔吸附柱色谱,硅胶柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱,中低压ODS柱色谱,HPLC)和分离手段从中共分离得到20个单体化合物和一个糖的混合物。通过理化性质和谱学(UV、IR、NMR、2D-NMR、MS、HR-MS等)等方法,确定了其中17个单体化合物的化学结构和该混合物的组成。其中倍半萜内酯类化合物7个,在天然界罕见的含有磺酸基的倍半萜内酯类化合物3个,新天然产物1个。5个化合物显示了不同程度的细胞毒活性,脱氢木香内酯和木香烯内酯显示了较强的细胞毒活性,7个倍半萜内酯类化合物对α-葡萄糖苷酶均无活性。总结了分得的倍半萜内酯类化合物细胞毒活性的初步构效关系规律。推测了三个含有磺酸基的倍半萜类化合物的生合成途径。为抗肿瘤新药的研究开发和倍半萜类化合物的研究开发提供了科学依据。