催化不对称还原是催化不对称合成中的一大类重要反应,是制备手性醇、手性胺及氨基酸衍生物等的最直接方法之一,这些化合物占了目前发展中对映异构纯药物的近40%,经济潜力是巨大的。本项目重点研究内容就是对若干有重要商业价值和科学意义的催化不对称氢化硅烷化还原过程,从配体、中心金属的共存阴离子、硅烷及反应条件等方面进行系统研究和各种方式的微调或设计,满足不同底物类型需要,籍此建立具有高效多功能的新型催化不对称氢化硅烷化体系。研究发现,现有的催化体系可以高效(S/C达100,000)、高对映选择性(ee 达99%)不对称氢硅化还原各种芳基烷基酮、杂环酮、二芳基酮和β-脱氢基酸衍生物(ee 达99%)等。所发展的体系还应用于有实用价值的手性醇的合成,部分产物的光学纯度达99.5 %,这些手性醇可用于合成一些重要的手性药物或农药。此外,现有的催化体系具有很好的空气稳定性,操作可在空气中进行。因此我们发展的体系具有活性高、反应速度快、对映选择性好、空气稳定、经济实用、底物范围广的和反应条件温和等特点。
英文主题词Catalytic asymmetric reduction; Hydrosilylation; Chiral ligands; Copper; Silanes