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中文摘要：
本课题从开口箭中分离获得22个甾体皂苷化合物，分别为17个甾体皂苷，2个强心苷和1个C21孕甾，有14个为新化合物。本课题系统评价了开口箭总皂苷的体外抗肿瘤作用及其分子作用机制，观察了观察开口箭总皂苷对KM小鼠的体内毒性。结果表明，开口箭总皂苷在体外显著选择性地抑制A549、Hela、MCF-7、MDA-MB-231、Caski、HepG2等肿瘤细胞的增殖。样品作用于A549细胞24h时，可见颜色明显发白的细胞核，呈现明显的DNA梯状条带，凋亡率达32.6%。10 μg/ml开口箭总皂苷处理A549细胞，其Caspase 9活性6 h达到最高，上升约6.5倍；Caspase 3活性在12 h达到最高，上升约9.5倍。同时，其bax、p53、p21、p27、PTEN、calr等基因的mRNA表达量明显升高，而bcl-2的mRNA表达量呈下降的趋势，bax蛋白的表达量明显增加，表明细胞凋亡与细胞色素C从线粒体释放到细胞质密切相关，另一可能的机制是抑制PI3K信号转导通路。开口箭总皂苷不能引起溶血现象，对KM小鼠无毒。
结论摘要：
英文主题词Tupistra chinensis; steroidal saponin; A549; apoptosis; mitochondria route
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