中文摘要：

载药系统的特性，生物屏障的穿越（药物体系的输运），靶位组织/细胞的定位释放是药物控释系统研究中三个不同层次，又密切相关的课题。其中任何一个课题的研究对药物控释来说都具有举足轻重的地位。本项目将开展药物与两亲性高分子链间的相互作用，及其对高分子微胶束载体系统，药物包载率和药物释放特性影响的研究。还将考察药物与高分子的相互作用下，两亲性高分子中疏水链构象变化的差异，以及这种变化对胶束载体系统性能的影响。从基础研究的角度探讨涉及高分子微胶束载药系统应用的重要基础问题，得到对高分子微胶束载药系统的制备有指导意义的研究结果。

结论摘要：

载药系统的特性及载体与药物间相互作用的研究对药物控释来说具有重要的意义。根据研究计划本项目开展了模型药物与三类高分子链间的相互作用，及其对高分子载体系统，药物包载率和药物释放特性影响的研究。发现通过调节可生物降解疏水段的结构与性能，可得到组装形态迥异的高分子载体系统。由于药物与载体间的相互作用，载药后，不仅高分子的凝聚态发生很大的变化，药物的释放动力学也表现出明显的对载体结构特性的依赖性。例如对P(LA-Cl)-PEG 体系，我们首次发现了由球形的纳米胶束转变成棒装载药体系的现象。温敏两亲性的Dex-g-PNIPAAm共聚物对奈普生药物几乎完全没有包载，而对结构相似的吲哚美辛的包载率高达30％以上。本项目的研究揭示了高分子药物载体与包载药物间特殊的对应的关系，为高分子药物控释传输系统的研究和应用开发提供了非常有意义的基础研究成果，完成了本项目的预期目标。在此基础上，本项目进一步扩大了研究范围，开展了以丝胶蛋白高分子系统为载体，考察了载体特性与蛋白药物间相互作用对蛋白药物的包载和释放的关系。为进一步的深入研究奠定了基础。