中文摘要：

以天然甾体为原料设计合成了3个系列70个甾体类化合物1）C21含氮孕甾衍生物，2）3-和6-酮C-21、C-27、C-28甾体衍生物，3）7-位改造的甾体衍生物，及 4）微生物修饰的C-27和C-21甾体衍生物；所有合成的化合物结构均采用现代波普技术进行了表征。研究了6 种真菌甾体类化学成分鳞盖肉齿菌、褐多孔菌、簇生沿丝伞、白腐真菌云芝,紫红色丝膜菌以及内生真菌，共分离鉴定了40余个化合物，其中有2个为新化合物。生测表明，1）20-氨基孕甾双烯-5,16(17)-3-醇对前列腺癌PC-3及宫颈癌Hela细胞有强细胞毒活性，C-20位氨基是细胞毒活性必需的；2）25R-螺甾-4-烯-3,6-二酮和胆甾-4-烯-3,6-二酮对白血病NB4细胞株表现出显著抑制作用，羰基和双键丧失则没有活性；麦角甾-7-烯-6-酮-3,5-二醇对萝卜根茎有显著抑制生长作用; 7位引入羰基使化感活性丧失，3）3β,5α-二羟基-6β-甲氧基麦角甾-7,22-二烯对神经胶质瘤细胞U87和脂肪变性L02肝细胞有显著抑制作用，6-甲氧基是活性必需基团，高度氧化的C27甾核没有抑制活性。许多无昆虫拒食活性。