以保护的手性氨基酸为原料设计合成了4个系列100个新鞘脂类化合物1)L-C6,C8,C10-烷醚酪氨醇神经酰胺衍生物;2)L-苯甘氨醇神经酰胺衍生物;3)L-3-羟基-苯丙氨醇神经酰胺衍生物;4)L-亮氨醇神经酰胺衍生物;所有合成的化合物结构均通过现代波普技术进行了表征。此外,研究了8种真菌齿菌Sarcodon joedes、褐多孔菌Polyporus pecipes、鳞盖口蘑Tricholoma imbricatum、地花菌Albatrels sp.,印度块菌Tuber indicum,紫红色丝膜菌以及苦楝内生真菌痂圆孢属真菌Sphaceloma de Bary和银杏叶内生真菌Chaetomium globosum ZY7,共分离鉴定了50余个化合物,其中有5个为新天然产物。生测试验表明,在2 ng/ml NGF存在下,合成的C10烷基醚酪氨醇和L-3-羟基酪氨醇衍生物具有显著的神经营养活性,天然脑苷脂和神经酰胺化合物均产生弱的神经营养活性;L-C6,C8,C10-烷醚酪氨醇衍生物有免疫抑制活性。讨论了烷基醚连和酰基链长度或取代芳基对神经营养活性和免疫抑制活性的构效关系。
英文主题词higher fungi;ceramides;bioactivity;structure-activity relationships