过渡金属催化的偶联反应已经成为最有效的构造碳碳键和碳杂原子键的途径,但贵金属的回收循环使用困难是其致命弱点。水溶性催化剂在水相反应可望克服均相催化的缺点。本项目旨在发展水溶性过渡金属催化剂,以亲水性N-杂环卡宾为配体,获得高活性传统偶联反应催化剂,以适应规模化合成反应的需要。另外,我们将水溶性催化剂进一步应用于生理活性物质的偶联反应,发展生理活性物质修饰的新方法。本项目分四步实施(1)水溶性咪唑盐的合成;(2)水溶性金属-卡宾化合物的合成和结构表征;(3)水相卤代烃的交叉偶联反应;(4)氨基酸与多肽的生理条件下的偶联反应,为进一步发展高活性和位点专一性蛋白质修饰新方法奠定基础。
英文主题词N-heterocyclic carbene;palladium;copper;protein;cross-coupling