中文摘要：

雷公藤甲素和乙素是从天然雷公藤中药中分离得到的活性成分，它们在抗肿瘤、免疫抑制等多方面表现出很好的活性，同时还有多个类似分子报道了类似的活性和更低的毒性。本项目以雷公藤甲素、乙素以及他们的活性类似物为合成目标，开展了一系列该类化合物的不对称全合成工作，主要取得了如下的成果（1）以Nozarov试剂为起始原料，以Robinson环化为关键步骤完成了雷公藤甲素关键中间体的不对称合成，通过该中间体合成雷公藤甲素的方法已有报道；（2）开展了一系列的D-A反应研究，得到了多种与雷公藤分子结构相关的双环、三环甚至四环的稠合骨架分子；（3）合成了多个含有雷公藤骨架和手性中心的类似物，完成了4-羟基雷公藤甲素关键中间体的不对称合成工作；（4）通过烯醇硅醚二烯体、烯醇酯二烯体、烯胺二烯体与gama-丁烯内酯、马来酸酐、马来酰亚胺等的D-A反应构筑了多个雷公藤乙素合成的关键中间体，为雷公藤乙素的不对称全合成及购销关系研究打下基础。本项目培养博士生2名(已毕业1人)，硕士生2人。相关工作还在进行中。