通过两步反应合成得到18F标记PET探针18F1b,并完成了其质量控制、体外细胞结合实验、荷瘤小鼠体内分布实验和荷瘤小鼠的microPET成像实验。结果显示,该探针的放射化学合成取得成功,但放射化学产率较低,需要对前体化合物进行保护以提高产率;探针在体内外稳定,未检出明显代谢产物。细胞结合实验显示探针在乏氧诱导CA IX高表达Panc-1和HT29细胞中的摄取较非乏氧细胞有较大增加。体内分布和microPET成像实验显示探针可在肿瘤内浓集,但同时体内非特异摄取和缓慢的血中清除限制了其作为靶向CA IX探针的实际应用,在进一步研究中需要对探针进行分子结构的改造,以提高亲水性和选择性。
英文主题词molecular imaging probe; CA IX; tumor hypoxia; synthesis