中文摘要：

十多年来，本课题组根据生物电子等排原理分别设计合成一系列新结构A环1-硫杂、C环7-氮杂、7-硫杂和C环全碳4-Me-DCK三环类似物，均显示非常好的抗HIV活性；其中，硫杂化合物显示比4-Me-DCK更好的活性。新近又设计合成了seco-DCK二环衍生物，对野生和二种耐药HIV病毒株分别显示显著和良好抑制活性。这类seco衍生物具有更好的成药结构特征，是该类药物研究中结构类型上的一个新突破。新近国外文献报道A环为色原酮结构的三环DCP类衍生物有比DCK类更好抗HIV活性，同时对耐药病毒株也有良好活性。本项目拟在课题组seco类衍生物研究成果基础上，进一步设计合成硫杂seco-DCK及硫杂DCP类衍生物，进行生物活性测定，总结构效关系，为寻找更具有开发前景的抗艾滋病药物和深入研究积累资料、奠定基础。项目研究内容具有拥有知识产权的创新性，在有机合成和药物研究方面均有显著的学术意义和应用前景。