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藏药桃儿七抗肿瘤多药耐药活性成分、构效关系及作用机制研究
  • 项目名称:藏药桃儿七抗肿瘤多药耐药活性成分、构效关系及作用机制研究
  • 项目类别:面上项目
  • 批准号:30873363
  • 申请代码:H2803
  • 项目来源:国家自然科学基金
  • 研究期限:2009-01-01-2011-12-31
  • 项目负责人:陈虹
  • 负责人职称:教授
  • 依托单位:中国人民武装警察部队后勤学院
  • 批准年度:2008
中文摘要:

影响恶性肿瘤化疗的主要问题是肿瘤产生多药耐药性,约90%以上肿瘤患者的死亡与耐药性的产生有关,P-糖蛋白的高表达是导致多药耐药的重要原因之一,因此,发现、发明具有抗肿瘤多药耐药的新药具有重要意义。桃儿七为藏族习用药材,我们研究发现桃儿七的提取物及其鬼臼素类新衍生物YB-L1EPO等具有显著的抗多药耐药活性,尤其重要的是YB-L1EPO抗肿瘤活性高于VP-16 近100倍,而上市药VP-16则无抗多药耐药的活性,研究桃儿七抗多药耐药的活性部位,将有利于扩大其药用范围;追踪其活性成分有助于先导化合物的发现;对鬼臼素类基本母核的结构改造一直是国外关注的热点,并不断有新药进入临床研究,将其鬼臼素类母核衍生化,选择、引入具针对抑制P-gp表达功能基团,片断,使目标化合物具有抗多药耐药活性。探讨其作用机制,为研制一类新药开发奠定重要基础。该设计思想具有原创性,并具有独立的知识产权,具有良好的市场前景。


成果综合统计
成果类型
数量
  • 期刊论文
  • 会议论文
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