催化胺化是构筑C-N键最具应用潜力的方法之一,由于该法常常具有高度区域选择性和高度立体选择性,使其在合成一些天然产物和很多具有生物活性的有机化合物中具有重要的学术意义和应用前景。本项目以简单催化剂催化多种氮源的转移反应性为研究对象,在杂环;环烷烃;烷基芳烃的sp3 C-H键上和芳烃;芳杂环的sp2 C-H键上高区域选择性、高效地直接引入氮,与传统的合成手段相比,大大简化了合成方法,同时,开辟一条既选择性好又价廉的催化胺化途径合成具有生物活性化合物。 并为推向工业生产打下基础。本研究还将借助建立以温和的反应条件催化直接形成C-N 键方法,探索用分子间和分子内氮转移串连反应构建氮杂环的新方法,合成抗肿瘤化合物Himastatin的关键结构,为进一步研究Himastatin构效关系提供科学依据。
amidation;transfer reaction;transition metal;heterocycles;C-H functionalization
在国家自然科学基金资助下,我们已研究了简单催化剂催化多种氮源的转移反应性,建立了如硫;亚砜;烯烃;杂环;环烷烃;烷基芳烃的sp3 C-H键上和芳烃上高区域选择性、高效地直接引入氮的方法,与传统的合成手段相比,大大简化了合成方法,同时,开辟一条既选择性好又价廉的催化胺化途径合成具有生物活性化合物。 本研究还借助建立以温和的反应条件催化直接形成C-N 键方法,探索了用分子间和分子内氮转移串连反应构建氮杂环的新方法,尝试了合成抗肿瘤化合物Himastatin的关键结构,为进一步研究Himastatin构效关系提供科学依据。