天然黄酮类化合物槲皮素在自然界分布广泛,且具有非常广泛的生物活性。但是由于其脂溶性差、生物利用度低使其应用受到了限制,通过对槲皮素的结构进行修饰以期开发出活性更好、生物利用度更高的衍生物。对槲皮素不同位置甲基化衍生物的半合成方法进行了总结并简要介绍了其生物活性及构效关系。