天然产物金雀异黄酮在自然界分布广泛,具有抗氧化、抗癌、抗炎、抗溃疡、心血管保护及雌激素样等多种生物活性,近年来己逐渐成为国内外学者研究的热点。但其药效作用较弱,对金雀异黄酮进行结构修饰是提高其活性的一种有效途径。对金雀异黄酮糖苷化修饰的各种方法进行了总结,为其今后的深入研究和应用提供依据。