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甘草次酸3位酯类衍生物的合成及其抗炎活性的研究
  • ISSN号:1006-0103
  • 期刊名称:华西药学杂志
  • 时间:2009
  • 页码:221-223
  • 期号:03
  • 便笺:51-1218/R
  • 分类:R914[医药卫生—药物化学;医药卫生—药学] R96[医药卫生—药理学;医药卫生—药学]
  • 作者地址:宁夏医科大学公共卫生学院;宁夏大学化学化工学院;
  • 作者机构:[1]宁夏医科大学公共卫生学院,宁夏银川750004, [2]宁夏大学化学化工学院,宁夏银川750021
  • 相关基金:宁夏医科大学面上项目[2006]29号
中文摘要:

目的研究甘草次酸3位酯类衍生物的合成及其抗炎活性。方法以甘草次酸为原料,结合甘草次酸的构效关系,采用化学方法合成了氨基酸类化合物或咪唑杂环类化合物与甘草次酸结构单元构筑的Ⅳ-乙酰氨基乙酸甘草次酸酯、Ⅳ-乙酰-DL-α-氨基丙酸甘草次酸酯、Ⅳ-乙酰-DL-蛋氨酸甘草次酸酯、咪唑-4-羧酸-5-甘草次酸酯和咪唑-4-羧酸-5-(11-脱氧甘草次酸)酯等5种甘草次酸3位酯类衍生物,并经IR、^1H NMR、MS等确证其结构。以二甲苯引起的小鼠耳肿胀模型评价其抗炎活性。结果所合成的衍生物对二甲苯致小鼠耳肿胀具有明显的抑制作用。结论甘草次酸3位酯类衍生物具有明显的抗炎活性,抗炎活性接近于氢化可的松,部分化合物的抗炎活性高于氢化可的松。

英文摘要:

OBJECTIVE To study the synthesis and anti - inflammatory activities of 3 - esterified derivatives of glycyrrhetinic acid. METHODS On the basis of construction related medical effect of glycyrrhetinic acid ,five new 3 - esterified derivatives of glycyrrhetinic acid were synthesised with glycyrrhetinic acid, amino acid and imidazole heterocyclic compounds. Their structures were all confirmed by IR, ^1HNMR and MS, and their anti - inflammatory activities were also evaluated with the model xylene - induced ear edema in mice. RESULTS The 5 target compounds had the inhibitory effect on xylene - induced ear edema in mice, and some compounds had higher inhibition rates than Hydrocortisone. CONCLUSION All of the 5 target compounds have anti - inflammatory activities, and the anti - inflammatory activities are comparable to Hydrocortisone, and some have higher anti - inflammatory activities than Hydrocortisone.

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期刊信息
  • 《华西药学杂志》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中华人民共和国教育部
  • 主办单位:四川大学 四川省药学会
  • 主编:张志荣
  • 地址:成都市人民南路三段17号
  • 邮编:610041
  • 邮箱:hxyxzz@sohu.com
  • 电话:028-85501400
  • 国际标准刊号:ISSN:1006-0103
  • 国内统一刊号:ISSN:51-1218/R
  • 邮发代号:62-79
  • 获奖情况:
  • 中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),英国英国皇家化学学会文摘
  • 被引量:19155