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川芎嗪仲醇类衍生物的合成及其正性肌力活性研究
  • ISSN号:1001-2494
  • 期刊名称:中国药学杂志
  • 时间:2013.7.7
  • 页码:1118-1122
  • 分类:R282[医药卫生—中药学;医药卫生—中医学]
  • 作者机构:[1]南京中医药大学,南京210046
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(81072542);江苏省自然科学基金资助项目(BK2011077)
  • 相关项目:Liguzinediol的结构修饰及正性肌力构效关系研究
中文摘要:

目的 设计合成川芎嗪仲醇衍生物,观察化合物对正常大鼠离体心脏的正性肌力作用。方法 2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪被氧化成3,6-二甲基-2,5-吡嗪二甲醛,然后与格氏试剂反应得仲醇化合物;采用Langendorff离体灌流装置观察化合物对大鼠离体心脏心功能的影响。结果 中间体和目标化合物经氢谱(1H-NMR)、碳谱(13C-NMR)、红外(IR)、质谱(MS)确证结构;正性肌力活性实验结果显示,川芎嗪衍生物对正常大鼠离体心脏产生正性肌力作用,对心率无影响。结论 川芎嗪仲醇衍生物具有正性肌力作用,且随着取代烷基的增长,其正性肌力活性减弱。

英文摘要:

Objective To design and synthesize the secondary alcohol derivatives of ligustrazine and to investigate their inotropic effects in normal isolated rat hearts. Methods 3,6-Dimethyl-2,5-pyrazine formaldehyde was obtained from oxidizing 2,5-dihydroxymethyl-3,6-dimethylpyrazine, and then reacted with Grignard reagent in tetrahydrofuran, to get the secondary alcohol derivatives. Normal isolated rat hearts were perfused by the Langendorff technique and observed for the effects of these compounds on left ventricular inotropic effects. Results These compounds were verified by1H-NMR,13C-NMR, IR and MS spectra, and they induced positive inotropic effects in normal isolated rat hearts without affecting heart rate. Conclusion Series of ligustrazine secondary alcohol derivatives produced positive inotropic effect in normal isolated rat hearts. The derivatives with longer alkyl substituents showed less positive inotropic effect.

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期刊信息
  • 《中国药学杂志》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药学会
  • 主编:桑国卫
  • 地址:北京市朝阳区建外大街四号建外SOHO九号楼18层
  • 邮编:100022
  • 邮箱:zgyxzz@cpa.org.cn
  • 电话:010-58698009
  • 国际标准刊号:ISSN:1001-2494
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2162/R
  • 邮发代号:2-232
  • 获奖情况:
  • 首届国家期刊奖,第一、二届全国优秀科技期刊一等奖,中国期刊方阵“双高”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:54982