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5-(1-芳基-1-吡咯-2-基)-1氢.四唑类化合物的合成与表征
  • ISSN号:0251-0790
  • 期刊名称:《高等学校化学学报》
  • 时间:0
  • 分类:O621[理学—有机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]清华大学化学系生命有机磷化学及化学生物学教育部重点实验室, [2]清华紫光英力化工有限责任公司,北京100084
  • 相关基金:国家自然科学基金(批准号:20572061)和清华紫光英力化工技术有限责任公司资助.
中文摘要:

利用阳极氧化反应,将一系列N-芳基吡咯电氰化,区域专一地得到吡咯氰化物2,分离收率为76%。85%.将其与叠氮化钠反应,合成了一系列具有潜在血管紧张素II受体(AT)拮抗活性的新型四唑化合物.该合成路线的原料易得,并以阳极氰化芳香氮杂环引人氰基为关键步骤,可作为在芳香氮杂环上引人四唑基团的通用合成路线.

英文摘要:

In this paper, tetrazole ring systems were sythesized by using readily available materials via anodic cyanations of suitably N-substituted pyrrole as key step. The electrooxidation of several 1-arylpyrroles was carried out in methanol containing sodium cyanide at a Pt anode in a divided cell. In all instances, replacement of a heteroaromatic hydrogen by a cyano group occurred regio-selectively, The corresponding pyrrole cyanides were obtained in yields ranging from 76% to 85%. The advantages of electrochemistry synthesis of pyrrole cyanides are as follows: the reaction condition is simple, the cost new tetrazole derivatives which may be non-peptidic compounds is low and the products is highly pure. The with' potential angiotensin Ⅱ antagonist properties, were synthesized by the formal [ 2 + 3 ] cycloaddition of NaN3 and pyrrole cyanides.

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期刊信息
  • 《高等学校化学学报》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中华人民共和国教育部
  • 主办单位:吉林大学 南开大学
  • 主编:周其凤
  • 地址:吉林大学南胡校区
  • 邮编:130012
  • 邮箱:cjcu@jlu.edu.cn
  • 电话:0431-88499216
  • 国际标准刊号:ISSN:0251-0790
  • 国内统一刊号:ISSN:22-1131/O6
  • 邮发代号:12-40
  • 获奖情况:
  • 首届及第二届国家期刊奖,连续两届“百种中国杰出学术期刊”,中国期刊方阵“双高”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国工程索引,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:50676