当前艾滋病正严重威胁着人类的健康和生存,而目前已上市的抗HIV药物普遍需要进一步提高疗效并降低毒副作用,本项目针对这一具有重要科学意义和应用前景的问题,提出了一种抗HIV纳米高分子前药的设计和制备方法。选择可生物降解并具有多种生物活性的天然高分子壳聚糖作为药物载体功能化,结合本实验室在生命有机磷化学和抗HIV核苷类小分子前药方面的已有研究成果,主要研究核苷磷酰化偶联壳聚糖及其硫酸化衍生物构成高分子前药的方法和规律;高分子前药的纳米化和表面亲和性调节的方法;高分子前药偶联结构及纳米化前后对其抗HIV活性和药物释放行为的影响,尤其是寻求硫酸化壳聚糖与磷酸化核苷分子结合所产生的抗HIV活性的协同增强效应。为纳米药物载体的设计,及具有良好的抗HIV活性和药物释放性能的纳米高分子前药的设计提供依据;并对生物医用高分子、纳米化学、药物学等学科的发展有积极作用。