由于其具有DNA或RNA序列识别的专一性和催化水解磷酯键的高效性,人工核酸酶已经快速发展成为生物学、生物有机化学、治疗学和分子生物学的一种重要的研究手段。本项目设计合成了一系列以三聚磷腈为核含有不同氮杂环(大环多胺、咪唑、吗啡啉)的双齿、四齿配体和六齿配体。初步研究了这些配体和金属离子作用后对质粒pUC19 DNA的切割活性。研究结果表明随着配体活性基团的增加对pUC19 DNA的切割活性依次增加。本项目还设计合成了五个含有不同杂环的六齿配体,它们与金属离子(锌、铜、钴)形成的配合物对DNA有较好的切割活性,其中含咪唑的六齿环磷腈铜配体的活性最高,以BDNPP为模型化合物,研究了这些配体的水解动力学。本项目还发展了一种以五氯化磷和氯化铵为原料,大量制备三聚磷腈和四聚磷腈纯品的方法。
英文主题词Cyclophosphazene;polydentate ligand; artificial nuclease