本课题以姜黄素、白藜芦醇等为先导化合物,合成其类似物,研究了它们的生物抗氧化作用机制和构效关系。(1)系统研究了姜黄素及其类似物在胶束、微粒体、人血红细胞、低密度脂蛋白中的抗氧化活性和构效关系。发现其酚羟基单元是活性部位,邻二酚羟基结构的姜黄素类似物具有更高的抗氧化活性。(2)研究了白藜芦醇及其类似物对DNA氧化性损伤的调控机制。具有邻二酚羟基结构的类似物有更高的抗氧化、促氧化活性和抑制白血病细胞株(HL-60)增殖活性和诱导其凋亡活性。提供了一种基于生物抗氧化剂的癌预防药物分子设计思路。(3)用停止-流动EPR技术从实验上直接证明了白藜芦醇及其类似物可以还原维生素E自由基使再生。圆满解释了白藜芦醇及其类似物和维生素E协同抗氧化作用的机理。(4)研究了绿茶多酚、抗坏血酸和维生素E协同抗氧化机理在于茶多酚能还原维生素E自由基使维生素E再生,而抗坏血酸能还原茶多酚酚氧自由基使茶多酚再生。相关结果为发展有效的抗氧化和抗癌药物提供重要的基础理论和数据。上述工作发表在J. Med. Chem.,Free Radic. Biol. Med., J.Agric.Food Chem.等国际学术刊物上。
英文主题词Antioxidant; Curcumin; Resveratrol; Tea polyphenols; Mechanism