针对CKLF1与趋化因子受体的相互作用设计、发现和获取小分子化合物及其炎症干预作用的研究-东篱科研大数据发现系统（DRDS）

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针对CKLF1与趋化因子受体的相互作用设计、发现和获取小分子化合物及其炎症干预作用的研究

项目名称：针对CKLF1与趋化因子受体的相互作用设计、发现和获取小分子化合物及其炎症干预作用的研究
项目类别：重大研究计划
批准号：90813025
申请代码：C0807
项目来源：国家自然科学基金
研究期限：2009-01-01-2011-12-31

项目负责人：王应
负责人职称：教授
依托单位：北京大学
批准年度：2008

中文摘要：

趋化素样因子1（CKLF1）是本室在国际上首先克隆到的人新细胞因子，具有自主知识产权，具广谱趋化活性，功能受体之一为CCR4。CKLF1可引起小鼠肺部明显哮喘样病变。CKLF1的C端肽C19在小鼠哮喘模型可明显抑制嗜酸性粒细胞肺部浸润，降低气道反应性。因此CKLF1是一个抗炎治疗新靶点。在该基金支持下，本研究针对CKLF1及其C端肽、TARC、MDC与CCR4的相互作用，基于已发展的三类抑制剂以及文献报道的高活性分子的构效关系，设计了一类全新结构的CCR4拮抗剂－哌嗪嘧啶类化合物，完成了多类全新结构化合物的合成,利用趋化抑制实验和毛细管结合实验筛选出了具有潜在应用价值的活性分子，优于文献报道的高活性化合物，与激素治疗效果相近，有望发展成为具有完全自主知识产权的以CCR4为靶的过敏性疾病的特效防治药物，同时也验证CCR4及其相互作用配体可作为抗这些炎症的药物作用靶点。

中文主题词： CKLF1;趋化因子受体;小分子化合物;炎症;拮抗作用

结论摘要：

英文主题词CKLF1;chemokine receptor;compound;inflammation;antagonism

成果综合统计