Methyl protodioscin 是一种天然呋甾皂苷类化合物,表现出较好的体外抗癌活性。而迄今为止由于呋甾皂苷分子的复杂性、不稳定性及其作用机制还不很清楚,国内外对其进行化学合成的报道仍很少。为获得足够数量的样品进行进一步生物活性研究,以及寻找合成呋甾皂苷类化合物的理想方法,以获得更多结构简单的呋甾皂苷类化合物并进一步探索这类化合物的构效关系,我们立项对其进行化学合成。最终我们经过9步主要反应,以7.8%总收率成功合成了目标产物methyl protodioscin,其理化性质及光谱数据与天然产物基本一致。在此基础上,我们又设计并合成了27个结构简单的呋甾皂苷类化合物,其药理活性测试工作正在进行中。
英文主题词furostan saponin; methyl protodioscin; derivatives; anticancer; synthesis