设计合成了白藜芦醇及六十多个衍生物,目标化合物的结构经核磁共振氢谱、碳谱和质谱等确认。对目标化合物进行了体外抗氧化作用及抗癌活性筛选,研究目标化合物对HL-60细胞诱导分化作用,用TPA致小鼠耳肿胀促癌法对目标化合物抗促癌作用进行筛选,初步研究了部分目标化合物对DMBA—巴豆油诱发小鼠皮肤癌的抑制作用。研究结果显示目标化合物具有明显的抗氧化作用,在25μg/ml剂量对体外肝中MDA的抑制率超过50%;部分化合物对HCT-15、CCL-229、K256有一定的增殖抑制作用;部分化合物有明显的促进HL-60细胞分化作用,使NBT还原能力显著增强,阳性细胞转化率超过50%;在用TPA致小鼠耳肿胀促癌筛选中,发现部分化合物具有明显的抗促癌作用,抑制率超过30%。对白藜芦醇和部分目标化合物进行诱导NB4细胞凋亡实验,结果显示白藜芦醇和其甲基化或部分甲基化、含硝基的类似物诱导凋亡率较高,凋亡率在80%以上。化合物RE9946、RE9941、RE9902、RE9928的诱导凋亡率分别为100、99、99和96%,高于白藜芦醇的94.2%,且发现将目标化合物成盐,其诱导凋亡率都有所提高。
英文主题词Resveratrol;Cancer Chemoprevention;antitumor;derivative;Synthesis