(+)-Lactacystin是1990年由Omura小组从Streptomyses sp. OM-6519的培养液中分离得到的,它是一种选择性的20S蛋白酶体抑制剂。从结构上看,(+)-Lactacystin含有两个β-羟基-α-氨基酸片段,我们探索了基于三环亚胺内酯的β-羟基-α-氨基酸合成方法在(+)-Lactacystin合成中的应用,最终完成了Omuralide全合成和(+)-Lactacystin的形式合成。并且完成了合成其余三种非对映异构体关键中间体的合成。此外,还建立了几种常见药物分子的新合成路线。在开展全合成研究的同时,我们还开展了一些天然产物结构导向的有机小分子催化和金属催化反应研究。
英文主题词lactacystin, Omuralide, total synthesis