基因调控在正常生物过程和人类疾病中都起着至关重要的作用。人类Trithorax Group (TrxG) 蛋白质的结构和功能是我们要研究的重点。MLL蛋白是导致儿童急性白血病的一个致病基因的产物,由3969个氨基酸组成,是一个结构复杂的甲基转移酶,与其它很多蛋白有相互作用。其中一个与之有相互作用的蛋白质是肿瘤抑制子Menin。Memin是一个与内分泌肿瘤综合症相关的重要蛋白,由615个氨基酸组成,其与MLL的结合是MLL融合蛋白致癌的一个先决条件。我们针对二者的特性,对Menin和与之相互作用的MLL 氨基端复合物进行表达,结晶及晶体结构测定。以此来揭示二者的作用机理,并为设计抗白血病药物寻找有效的药物靶点。我们对Menin、MLL及Yaf9等相关蛋白进行了表达,结晶和晶体数据收集,已取得了一定的进展,为进一步揭示Menin和MLL之间的作用机制及为防治白血病设计相关药物提供了可靠的理论依据和结构基础,其他相关工作还在继续深入开展中。
英文主题词Trithorax Group,MLL,Menin,drug design