肝素酶是一个内切葡萄糖醛酸苷水解酶,它在哺乳动物体内选择性降解硫酸肝素。研究表明肝素酶与肿瘤细胞的浸润与转移、血管生成、炎症、平滑肌细胞增生等生理和病理过程密切相关, 因此,已成为一个重要的研究靶标。肝素酶抑制剂可望用于对肿瘤、类风湿、过敏性哮喘和系统性红斑狼疮等疾病的治疗。经过长期研究,对肝素酶的作用底物已有了一定的了解,本项目将根据这些结果和已有的对糖基水解酶作用机理的认识,设计一系列底物和过渡态类似物,完成这些设计的复杂的肝素类寡糖分子的合成,并筛选它们的抑制活性,希望找到高效的肝素酶抑制剂。同时,通过这些研究发展高效的肝素类寡糖的合成方法,并进一步深入了解肝素酶的生化性质。