抗肿瘤皂甙OSW1的化学生物学研究-东篱科研大数据发现系统（DRDS）

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抗肿瘤皂甙OSW1的化学生物学研究

项目名称：抗肿瘤皂甙OSW1的化学生物学研究
项目类别：面上项目
批准号：20372070
申请代码：B02
项目来源：国家自然科学基金
研究期限：2004-01-01-2006-12-31

项目负责人：俞飚
负责人职称：研究员
依托单位：中国科学院上海有机化学研究所
批准年度：2003

中文摘要：

以有机小分子为工具研究生命过程是化学生物学的核心。本项目拟研究具有超强抗肿瘤活性的天然皂甙分子OSW1促使细胞凋亡的机理，即寻找其作用的靶分子。具体研究内容包括OSW1的合成改进，衍生物的合成，抗肿瘤活性测试从而得出构效关系，并在此基础上设计和合成保持原有活性的生物素和荧光素等标记物，利用亲合层析、表面等离子共振等手段寻找OSW1的靶分子。本项目对认识细胞凋亡这一重要生命过程有重要意义(如能找到促使细胞凋亡的OSW1靶分子)，同时通过这一具体事例的研究对化学生物学的研究方法作一些有意义的探索。

中文主题词：皂甙；抗肿瘤活性；合成；构效关系；标记化合物

英文摘要：

Saponin; Antitumor activities;

英文主题词： Saponin; Antitumor activities;

结论摘要：

本项目成功地发展了一条新的合成具有极强抗肿瘤活性的皂甙OSW1的路线。新路线极大地改善了原有路线的实验操作，避免了剧毒试剂OsO4的使用；并且，易于对一系列边链衍生物的合成。本项目进而完成了对18个边链修饰和8个糖基改造类似物的合成。通过抗肿瘤活性测试得出了明确的构效关系；并发现了一类活性保留、同时易于合成的23－杂原子取代OSW皂甙类似物。根据所获得的构效关系合成了3个生物素标记的衍生物；其中一个标记分子保持原有活性，从而可用于靶蛋白的确证实验。以上研究结果已申请发明专利1项，发表SCI论文5篇，其中1篇发表于Angew. Chem. Int. Ed.

成果综合统计