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中文摘要：
发展了一种通过催化氢化由取代邻苯二甲酰亚胺化合物高收率制备N-取代异吲哚酮新方法，通过添加水及相转移催化剂改进了由糖基对甲苯磺酸酯与NaN3取代制叠氮糖的方法，采用微波辅助手段改进了制备邻苯二甲酰亚胺类化合物的方法，并采用上述方法合成多个新衍生物。采用动物实验对前期三个高活性化合物进行了体内再评价；采用高内涵筛选技术，以STA-35为代表分子进行抗炎、抗肿瘤机理研究，发现此类化合物能抑制TNF-alpha诱导的NF-rB核转位激活过程并影响相关因子；细胞实验显示具有良好的肿瘤抑制作用，但动物实验发现此类化合物肿瘤抑制活性不强；首次发现STA-35具有良好的肿瘤多药耐药逆转作用，对阿霉素引起的人乳腺癌多药耐药及紫杉醇引起的人鼻咽癌多药耐药作用有显著的逆转活性,其作用是通过增强肿瘤细胞及耐药细胞等敏感性而实现的，可能与抑制P-gp的功能和蛋白表达相关。发现数个具有良好的抑制肿瘤多药耐药活性的化合物，总结出的初步构效关系为进一步开发抗多药耐药药物打下基础；课题优选出的抗炎活性化合物已被北京大学创新药物研究平台列为候选分子进行进一步的成药性评价。
结论摘要：
英文主题词N-sugar substituted phthalimides; anti- inflamatory activity; multidurg resistance; mechanism;synthesis
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Synthesis and reversal effect of a novel N-substituted phthalimide-sugar on doxorubicin resistant of
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