欢迎您！东篱公司
退出
-
申报数据库
-
立项数据库
-
成果数据库
-
项目获奖数据库
位置：立项数据库 > 立项详情页
中文摘要：
催化酮的不对称硅腈化反应是制备α，α-双取代非天然手性羟基腈和氨基酸的重要途径，α，α-双取代非天然手性氨基酸是制备许多手性药物和构筑手性季碳的重要中间体。高对映选择性地制备手性α，α-双取代非天然手性羟基腈和氨基酸的有效方法至今甚少，开展此领域的基础研究可对我国手性药物的研究与开发提供有效的合成方法。?同一催化剂分子中既有Lewis酸又有Lewis碱作用位点的双功能催化剂往往对活性低的底物具有好的催化活性和对映选择性。因此申请者拟设计、合成的系列简单、易得、价廉手性氮氧双功能催化剂用于催化酮的不对称硅腈化反应，有望在这些反应活性和对映选择性低的反应中获得高的催化活性和高的对映选择性，为α，α-双取代非天然手性羟基腈和氨基酸的合成发展一条简单、实用、价廉的制备方法。
结论摘要：
项目设计合成了多系列手性催化剂用于醛、酮及亚胺的不对称腈化反应中。原创性地发展了双活化催化剂体系，首次在很低催化剂用量下，对大多数非官能化酮得到了大于90%的对映选择性和收率；进一步发展了双功能催化剂，在醛、酮的不对称腈化反应中取得不错结果。以手性双功能氮氧偶极为有机小分子催化剂，在醛、酮、酮亚胺的不对称硅腈化反应中均获得高的选择性，为筛选高效、价廉、易得的催化剂发展了一种实用的方法。在消旋氰醇的制备中发现碳酸钾是简单高效的催化剂，在此基础上发现廉价易得的L-苯甘氨酸钠能有效的催化酮的不对称硅腈化，对芳香酮可获得高达97% ee的对映选择性。通过NMR 的硅谱、氢谱、碳谱和一些设计实验的研究，提出了反应过渡态和中间体，合理地解释了反应中实验现象和产物构型，为不对称催化腈化反应制备非天然氰醇和氨基腈发展了一种有效的方法。
成果综合统计
期刊论文
会议论文
专利
获奖
著作
期刊论文
相关项目
冯小明的项目
