本项目拟从发展不对称合成方法学入手开展手性药物的不对称合成研究。分两方面开展研究一、设计合成系列新型手性配体及手性催化剂,探索其在不对称碳氧和碳氧双键加成等反应中的应用,进而用于手性药物及其类似物的合成;二、发展新的多用途手性合成子,在此基础上建立灵活多用的不对称合成方法,用于多种含呱啶环手性药物和木脂体的不对称合成。
项目对手性催化剂中结构因素、电子因素及非共价作用与不对称诱导效果之间的关系进行了深入探索;考察了影响手性催化剂的活性、选择性和稳定性的控制因素;设计合成了系列新型手性金属络合物催化剂和手性有机小分子催化剂用于系列重要的不对称新反应中;发现了适用于醛酮、亚胺的不对称腈化反应,不对称杂-Diesl-Alder反应,不对称Henry反应,不对称直接Aldol反应,不对称Biginell和Mannich反应等的高效高选择性的催化体系;发展了多个多反应性、多用途的手性合成子,建立了高选择性不对称合成的一般方法,并成功地运用与多种手性药物和天然产物的合成中。项目发SCI论文109篇,这些论文已被他人引用近600次,申请专利10项。