两种地胆草属植物中咖啡酸衍生物抗呼吸道合胞病毒的作用机制及构效关系研究-东篱科研大数据发现系统（DRDS）

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两种地胆草属植物中咖啡酸衍生物抗呼吸道合胞病毒的作用机制及构效关系研究

项目名称：两种地胆草属植物中咖啡酸衍生物抗呼吸道合胞病毒的作用机制及构效关系研究
项目类别：青年科学基金项目
批准号：81202429
申请代码：H3002
项目来源：国家自然科学基金
研究期限：2013-01-01-2015-12-31

项目负责人：吴霞
依托单位：广东药学院
批准年度：2012

中文摘要：

呼吸道合胞病毒（RSV）是除甲型流感外最常见的呼吸道感染病毒，目前尚无特异有效的治疗和预防方法。我们的前期研究发现，地胆草和白花地胆草中的咖啡酸衍生物具很好的体内、外抗RSV活性，其中双咖啡酸衍生物的活性最好。特别是，新化合物双咖啡酰环戊三醇的活性优于阳性对照药利巴韦林，而且，由于该化合物的细胞毒性低，其抗病毒选择性指数为利巴韦林的十几倍。初步的机理研究表明，在完全无毒浓度下，双咖啡酸衍生物既能在病毒感染早期抑制RSV与宿主细胞的融合，又可抑制RSV进入细胞后的复制过程，因此推测该类化合物是一类多靶点的RSV抑制剂，且作用机制与细胞毒性无关，其作用靶点可能为病毒蛋白。本项目拟在前期工作基础上，进一步分离和富集两种地胆草属植物中的咖啡酸衍生物，评价不同结构的咖啡酸衍生物对RSV的抑制作用，并对其作用靶点和构效关系进行深入研究，为研究和开发高效、低毒、作用机制新颖的抗病毒药物提供科学依据。

中文主题词：地胆草属；咖啡酸衍生物；呼吸道合胞病毒；指纹图谱；作用机制

结论摘要：

英文主题词Elephantopus Linn；caffeic acid derivatives；respiratory syncytical virus；fingerprint；mechanism

成果综合统计