中文摘要：

课题以先前发现的具有酪氨酸磷酸酯酶(cdc25)抑制活性和抗肿瘤活性的天然丹参邻醌类化合物为出发点，首先完成了丹参新醌化合物的合成，合成了不含呋喃或二氢呋喃环的丹参新醌类化合物，以及即不含呋喃或二氢呋喃环也不含A环结构的化合物；接着以丹参酮IIA为研究目标，合成了含有呋喃环的1，2－萘二醌等化合物库。对合成的化合物进行了cdc25A和cdc25B抑制活性的研究，总结出了详细的构效关系，得到了两类高活性在（IC50小于2um)的新型cdc25抑制。对具有cdc25抑制活性的化合物先进行了体外抗肿瘤活性研究，这些化合物具有良好的抗肿瘤活性；针对活性化合物YY－12进行了详细的生物学研究，证明是经过抑制cdc25活性而具有抗肿瘤活性。在课题实施过程中，还构建了大量的化合物库进行了活性筛选，得到了具有很好抗肿瘤活性的先导化合物。课题发现了具有cdc25抑制活性和抗肿瘤活性的先导化合物2类，申请了发明专利3项，发表研究论文5篇（SCI摘录），已培养博士研究生4名，博士后研究人员1名。