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类新烟碱类噻唑衍生物的合成及生物活性研究
  • 项目名称:类新烟碱类噻唑衍生物的合成及生物活性研究
  • 项目类别:面上项目
  • 批准号:20772068
  • 申请代码:B020901
  • 项目来源:国家自然科学基金
  • 研究期限:2008-01-01-2010-12-31
  • 项目负责人:方建新
  • 负责人职称:教授
  • 依托单位:南开大学
  • 批准年度:2007
中文摘要:

含氮杂环化合物在新农药研究领域占有重要地位。为进一步从含氮杂环化合物中寻找和发现高效、低毒、广谱农药新品种,本研究分别以某些高活性的新烟碱、肟醚(酯)及氰基丙烯酸酯类化合物为先导,运用生物电子等排、类同合成及活性亚结构拼接的方法,设计合成了三类近50系列含噻唑环及其他杂环结构的新烟碱、肟醚(酯)及氰基丙烯酸酯类化合物。生物活性研究显示,某些新烟碱类及吡唑肟谜类化合物分别对蚜虫、小菜蛾及甜菜夜蛾具有良好的杀灭作用;某些含噻唑环结构的Strobilurin类化合物兼具良好的抗植物病原菌、真菌及病毒活性;新型氰基丙烯酸酯类化合物大多对双子叶杂草、部分对单子叶杂草具有良好的茎叶处理活性。有关高活性化合物可作为先导化合物进行深入研究。构效关系研究表明,在氰基丙烯酸酯类化合物的结构中,与氰基丙烯酸母体结构连接的取代基对化合物的活性有重要影响;发现连接芳环与胺基之间的基团为弱极性的长链亚结构时更有利于提高化合物的除草活性及除草谱,该研究结果可为设计高活性的氰基丙烯酸酯类化合物提供一定的理论基础和实验依据。

结论摘要:

英文主题词Neonicotinoide compounds;Cyanoacrylates;Strobilurin compounds;Thiazole compounds;Bioactivity


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