本项目以"石头花属植物特征性皂苷成分与降血糖活性的相关性研究"为主要研究方向,以中药对特定疾病(糖尿病)的临床疗效为基础,采用相应的活性筛选模型,选择在化学结构上与石头花属植物皂苷有一定关系的相关科属植物中的特征性三萜皂苷和甾体皂苷为研究对象开展了系统的研究。对12种植物的特征性化学成分进行了系统分离和结构测定,共鉴定了458个化合物的结构,其中皂苷类化合物267个,新皂苷化合物63个。应用多种药理活性模型筛选发现62个有降血糖作用的皂苷化合物,在此基础上建立了石头花属及其相关植物皂苷降血糖活性的化合物库。对重要皂苷类化合物进行了结构修饰、构效关系、体内代谢的研究,重点研究了皂苷类化合物的糖链结构与降血糖活性的关系,得出了有价值的结论,并确定了具有显著降血糖作用的化合物。首次研究和发现了皂苷类化合物的免疫调节活性和降血糖作用的相关性。研究和建立了皂苷类化合物的快速分离和在线检测的方法学,并对6种稀有石头花属植物中的皂苷类成分进行了分析比较。本项目建立了针对特定疾病的特征性活性成分化合物库,初步阐明了中药多成分、多靶点治疗疾病的协同作用,并为开发有中医药特点的降血糖新药奠定了基础。
英文主题词Gypsophila; Saponins; Hypoglycemic activity; Characteristic constituents; Compound database