中文摘要：

含氮杂环和含氮分子是一类非常重要的有机化合物，在有机合成和药物化学中具有较高的学术和应用价值。本项目通过设计特定的反应底物，在研究中设计和遴选出一些高选择性的新试剂(金属催化剂和反应配体等)，实现在一步反应中同时或依次生成多个化学键，从而完成一些具有潜在生理活性的含氮骨架的高效构建。本项目按原来的计划任务书从四个方面开展了工作(1) 过渡金属催化的多中心反应研究发展了过渡金属催化剂催化合成 (Z)-3-亚甲基-异吲哚-1-酮的方法学；发展了钯催化的4－喹啉酮类化合物的高效合成；发展了钯催化的合成N-取代酰胺的新方法。（2）碱促进的芳乙酰胺的α-羰基化反应发展了一种新型的碳酸铯促进的氧化反应，简单、方便、高效率地合成了α-羰基酰胺类化合物，避免了传统方法中使用有毒试剂和苛刻的条件，并可以进行碱催化量反应。（3）芳基嘧啶的高选择性单卤化反应在钯/铜催化下，利用廉价的卤化钙为卤源，系统研究了嘧啶导向的碳-氢键断裂及官能团化的高选择性卤化反应。(4) 化合物生物活性研究以NS3/NS4A丝氨酸蛋白酶中2A4G为靶点，对200多个化合物进行了分子对接研究，部分具有较好的抗HCV活性。