中文摘要：

叶酸受体（FR）在许多人类源于上皮组织的恶性肿瘤中有高度表达，因而可以作为放射性核素显像的"靶目标"，实现对叶酸受体高表达的肿瘤组织的显像。在本项目研究中，我们设计合成了一系列新的叶酸（或蝶酸）偶联物 FA-NHHN-HYNIC, FA-NOON-HYNIC, Pte-Lys-HYNIC, FA-MAMA 和Pte-Lys-DTC，并进行99mTc标记，制备得到含不同99mTc中心核和共配体的配合物。对这些配合物，通过叶酸受体高表达的KB细胞体外结合实验，正常小鼠及荷KB肿瘤裸鼠体内分布实验进行了生物性能的评价和筛选。体内、外生物评价结果表明，对于99mTc标记的叶酸肿瘤显像剂，其标记基团以及连接标记基团和叶酸靶向分子的连接链（Linker）对标记配合物的理化性质、生物分布及药代动力学性能都有较大影响。其中，99mTc(HYNIC-NHHN-FA)(tricine/TPPTS),99mTc(HYNIC-NOON-FA)(tricine/TPPTS)和 99mTc(HYNIC-Lys-Pte)(tricine/TPPTS) 显示出良好的生物性能，是具有临床应用前景的叶酸受体肿瘤显像剂。