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5-(4-氟苯基)-1,3,4-噁二唑-2-巯基乙酰腙类化合物的合成、表征及生物活性
  • ISSN号:0441-3776
  • 期刊名称:《化学通报》
  • 时间:0
  • 分类:TQ460.72[医药卫生—药物分析学;化学工程—制药化工]
  • 作者机构:[1]西北大学 化学研究所,西安710069, [2]西北大学化工学院,西安710069, [3]西北大学化学与材料学院,西安710069
  • 相关基金:国家自然科学基金项目(21073141和21373161)资助
中文摘要:

以4-氟苯甲酸为原料,经过酯化、肼解、关环生成5-(4-氟苯基)-1,3,4-噁二唑-2-硫酮,再与溴乙酸乙酯、水合肼反应得到中间体2-[(4-氟苯基)-1,3,4-噁二唑-2-硫基]·乙酰肼,最后中间体酰肼与取代苯甲醛在冰乙酸中回流得到-系列含有1,3,4-噁二唑环的乙酰腙类化合物。目标化合物结构经元素分析、IR、1HNMR、ESI-MS得到确证,并通过K-B纸片法初步测定了它们的生物活性。结果表明,部分化合物具有-定的抑菌活性。

英文摘要:

5-( 4-Fluorophenyl )-1, 3, 4-oxadiazole-2-thione was synthesized from 4-fluorobenzoic acid via esterification, hydrazinolysis and cyclization. The intermediate 2-[ 5-( 4-fluorophenyl)-l, 3, 4-oxadiazol-2-yl- sulfanyl] -acetohydrazide was obtained by the reaction of 5-( 4-fluorophenyl ) -1,3,4-oxadiazole-2-thione with" ethyl bromoacetate and hydrazine hydrate. Finally, a series of acylhydrazone derivaties containing 1,3,4-oxadiazole were prepared by substituted benzaldehydes with intermediate aeylhydrazine in glacial acetic acid. The structures of the titled compounds were characterized by means of elemental analysis, IR, MS,~ H NMR. The preliminary biological tests by K-B method showed that parts of as-synthesized compounds exhibite moderate anti-bacteria activity.

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期刊信息
  • 《化学通报》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中国科学院
  • 主办单位:中国化学会 中国科学院化学研究所
  • 主编:张德清
  • 地址:北京2709信箱
  • 邮编:100190
  • 邮箱:hxtb@iccas.ac.cn
  • 电话:010-62554183 62588928
  • 国际标准刊号:ISSN:0441-3776
  • 国内统一刊号:ISSN:11-1804/O6
  • 邮发代号:2-28
  • 获奖情况:
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:20665