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四种缩合试剂对含N—Me二肽的合成
  • ISSN号:1000-9965
  • 期刊名称:《暨南大学学报:自然科学与医学版》
  • 时间:0
  • 分类:O62[理学—有机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]暨南大学化学系,广东广州510632
  • 相关基金:国家863基金项目(2006AA09Z408);国家自然科学基金项目(20772048);广东省自然科学基金项目(06025194,2005A30503001,2006Z3-E4041)
中文摘要:

用N,N’-二环己基碳二亚胺(DCC)/1-羟基-苯并-三氮唑(HOBt)、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺(EDC)/HOBt、2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1,2-二氢喹啉(EEDQ)、3-(二乙氧基磷酰基)-氧-1,2,3-苯并三嗪4(3H)-酮(DEPBT)4种常用缩合试剂合成了含N-Me二肽Boc-Leu—N—Me-Leu-OBzl,产率分别为73.5%~92.8%,65.2%~85.9%,38.9%,87.8%.比较发现反应物Boc-Leu-OH、H-N—Me-Leu-OBzl与缩合试剂DCC/HOBt的物质的量比在2.0:1.0:2.0时产率最高.利用此比例合成了3个立体异构体,产率较高.

英文摘要:

Dipeptide Boc-Leu-N-Me-Leu-OBzl containing N-Me was synthesized with four different coupling reagents. After activated by coupling reagents such as DCC/HOBt, EDC/HOBt, EEDQ and DEPBT, the yield were 73.5% ~92. 8%, 65.2% -85.9% , 38.9%, 87.8%, respectively. The yield was higher than any of other coupling reagents when the molar ratio of Boc-Leu-OH/H-N-Me-Leu-OBzl/ DCC/HOBt was 2. 0: 1, 0: 2. 0. Three stereoisomers were gotten by coupling reagent DCC/HOBt with high yield when the molar ratio was 2.0: 1.0: 2. 0

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期刊信息
  • 《暨南大学学报:自然科学与医学版》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:广东省教育厅
  • 主办单位:暨南大学
  • 主编:刘颖
  • 地址:广州市黄埔大道西601号
  • 邮编:510632
  • 邮箱:jdxblk@sina.com
  • 电话:020-85224092
  • 国际标准刊号:ISSN:1000-9965
  • 国内统一刊号:ISSN:44-1282/N
  • 邮发代号:46-257
  • 获奖情况:
  • 2009年全国高校科技期刊优秀编辑质量奖,2010年获教育部科技司颁发“第三届中国高校优秀期...,2011年获广东省科学技术厅“第四届广东省优秀科技...
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),美国数学评论(网络版),德国数学文摘,美国剑桥科学文摘,英国动物学记录,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版)
  • 被引量:9165